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发布时间：2024-10-01 16:36:46 来源：天眼查等
恩赛特韦（Ensitrelvir），商品名Xocova，是一种用于治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的抗病毒药物。它作为一种口服药物，主要通过抑制SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的活性，阻止病毒自我复制，进而抑制病毒的传播和扩散。
恩赛特韦属于非肽类、非共价的小分子药物，具备高效的抗病毒作用，其机制是通过干扰病毒前体蛋白的裂解和成熟过程，最终抑制病毒体的形成和复制。
恩赛特韦的化学性质和物理性质如下：
其外观为浅棕色或类白色粉末，具有良好的口服活性。恩赛特韦是一种非肽类3CL蛋白酶抑制剂，适用于抑制新冠病毒的复制。
恩赛特韦通过3CL蛋白酶的抑制作用，能够有效阻止新冠病毒的复制。临床研究表明，恩赛特韦在抗病毒效果方面表现突出，服用后，病毒载量在24小时内显著下降，且在5天内病毒滴度阳性患者较安慰剂组减少90%。恩赛特韦的治愈率高达100%，且没有出现停药后病毒反弹的现象。
恩赛特韦的生产工艺通常涉及几个关键步骤，以下为其基本的合成方法：
合成步骤： 恩赛特韦的合成方法通常以三聚氯氰（SM）为原料，通过多步化学反应得到中间体，最终形成恩赛特韦。具体的步骤包括：
在酸性条件下，化合物I与化合物II反应，进行芳香亲核取代反应；
反应温度控制在0～120°C，反应时间为5～40小时；
最终得到恩赛特韦产品。
恩赛特韦的关键中间体，如1-甲基-3-羟甲基-1,2,4-三氮唑的合成方法，也通过多步反应获得。这些反应步骤包括选择性N-羟甲基化和催化氢化反应，采用的催化剂和反应条件都能有效提高中间体的收率和纯度。
目前，主要的生产商包括：
杭州国瑞生物科技有限公司
浙江乐普药业股份有限公司